背景介绍

固体口服制剂服用后，在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程，才能产生药效，片剂崩解是药物溶出的前提，但由于受辅料、工艺条件的影响，崩解以后药物溶出的速度仍然会有差别。因此在药品开发过程中，溶出度是一项关键的指标。固体制剂中的药物只有溶解之后，才能被机体吸收，而崩解只是药物溶出的最初阶段，还不能客观反映药物在体内溶出的全过程。药物在体内吸收的速度通常由溶解的快慢而决定。因此，溶出度是评价固体制剂内在质量的重要指标之一。

药品溶出度试验作为一种模拟药物制剂在体内溶出或释放的体外试验方法，通常作为体内替代方法为药品的体内生物等效性研究和体内外相关性（In Vitro-In Vivo Correlation, IVIVC）研究提供信息和指导。

上海金畔生物代理Biorelevant

上海金畔生物代理Biorelevant公司是一家专注于生产药物溶解度和溶出度检测介质的公司，位于英国伦敦，自2007年即开始向众多药物公司（全球12大顶级药物生产商）、大学和研究所提供生物相关介质。

一、FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF Powder（Product Code: FFF02）

FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF是一种胆汁盐（牛磺酸钠）与卵磷脂以4：1的摩尔比配制的复合物，这种复合物能较好地模拟出不同状态下人类胃肠道的液体成分（FaSSIF模拟人类餐前空腹状态下的肠液，FeSSIF模拟人类餐后状态下的肠液，FaSSGF模拟人类餐前空腹状态下的胃液）。

FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF配置方法

二、FaSSIF-V2/FeSSIF-V2 Powder（Product Code: V2FAS/V2FES）

FaSSIF-V2/FeSSIF-V2分别是FaSSIF/FeSSIF的更新产品，是根据人类胃肠道生理参数新的研究结果开发的第二代生物溶出度测试介质。FaSSIF-V2含有与FaSSIF相同的生理表面活性剂，但胆汁盐与卵磷脂的比例略有不同，用于测试药物在人禁食状态模拟肠液中的溶解度。FeSSIF-V2与FeSSIF非常相似，但含有脂肪消化的脂肪分解产物，用于测试亲脂性药物在体内进食状态肠中的溶解度。

FaSSIF-V2/FeSSIF-V2配置方法

三、FEDGAS（Product Code: FDG-GEL）

FEDGAS是模拟餐后的人类胃液溶出介质，含有高脂肪膳食中存在的62.5g脂肪，以及餐后的胃中以生理水平存在的胆汁盐，因此可以在体外研究食物对药物吸收的影响，3种不同的pH（6、4.5和3）分别模拟胃消化的不同阶段。

FEDGAS配置方法

注：不同pH的介质溶液使用不同的FEDGAS缓冲液浓缩物配置

四、Canine FaSSIF/FaSSGF（Product Code: K9FAS）

Canine FaSSIF/FaSSGF Powder是模拟餐前饥饿状态犬肠液及胃液的溶出介质，含有存在于犬胃肠道中的生理表面活性剂（胆盐和卵磷脂）。该产品可以制成三种不同的测试溶出介质溶液：

FaSSIFc：犬餐前饥饿状态模拟肠液

FaSSGFc pH 6.5：犬禁食状态模拟胃液（pH 6.5）

FaSSGFc pH 1.5（五肽胃泌素）：五肽胃泌素给药后的犬餐前空腹状态模拟胃液。

Canine FaSSIF/FaSSGF配置方法

五、FaSSCoF/FeSSCoF Powder（Product Code: COFAS01/COFES01）

FaSSCoF/FeSSCoF Powder含有餐前及餐后结肠液中存在的生理成分以模拟人类结肠液（FaSSCoF模拟餐前饥饿的结肠液/FeSSCoF模拟餐后状态的结肠液），用于体外评估结肠输送的药物和缓释药物产品如何溶解在结肠液中。

FaSSCoF/FeSSCoF配置方法

配置注意事项

l 不要冷冻或冷藏，建议在室温或37℃下使用。

l 为防止微生物的生长，需使用干净的玻璃器皿来配制。

l 避免阳光直射。

l 介质打开后，储存在冰箱（2-8℃）中，缓冲液打开后，室温储存，建议4周内使用。

l 配置好的溶出介质建议在48 h内使用。

六、Biorelevant简要实验流程

使用USP溶出装置与HPLC仪来进行溶出实验

七、常见问题

（1）在进行HPLC分析前，稀释的目的是什么？

答：水溶性差的药物在采样后可能在室温下会从溶出介质溶液中沉淀。使用适当的有机稀释剂稀释溶解样品，一般是甲醇和/或四氢呋喃与水（缓冲或非缓冲）的混合物，可以防止药物沉淀，而发生沉淀则会对HPLC结果产生不利影响。此外，未稀释的溶出介质溶液（尤其是进料状态）会降低固定相的效率，增加压力并堵塞检测孔。

（2）FaSSIF-V2/FeSSIF-V2与FaSSIF/FeSSIF/FaSSGF Powder有什么区别？

答：FaSSIF-V2/FeSSIF-V2分别是FaSSIF/FeSSIF的更新产品，是根据人类胃肠道生理参数新的研究结果开发的第二代生物溶出度测试介质。FaSSIF-V2含有与FaSSIF相同的生理表面活性剂，但胆汁盐与卵磷脂的比例略有不同，用于测试药物在人禁食状态模拟肠液中的溶解度。FeSSIF-V2与FeSSIF非常相似，但含有脂肪消化的脂肪分解产物，用于测试亲脂性药物在体内进食状态肠中的溶解度。

八、产品订购

作为Biorelevant在中国的区域代理，上海金畔生物科技有限公司将为中国客户提供全面的Biorelevant产品。欢迎大家随时联系我们。