multispaninc使用 GPCR 膜的配体结合测定使用方法
配体是与生物分子形成复合物的物质,通常在细胞膜中表达,例如 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。膜配体结合测定和高通量筛选 (HTS) 的引入*改变了药物发现。配体结合分析使我们能够了解配体或新型合成化合物如何与靶蛋白相互作用并测量相互作用的力(亲和力)和速度(动力学),而 HTS 有助于自动化研究并缩短开发时间。
由于 GPCR 在人类基因组中的数量非常多,因此大多数现代药物都使用 GPCR 作为靶标。细胞膜和膜本身的变化控制 GPCR 中的细胞信号传导和配体结合。这是重要的药理学,因为它为药物提供了一种识别、靶向和影响特定 GPCR 蛋白的方法。
结合测定中的高质量膜制备对于在 HTS 中产生可靠、可重复的结果至关重要。
低口径膜的反应方式可能与反映您的目标真正的天然药理学的方式不同。由于表达水平不可靠、配体与受体结合的特异性低以及受体药理学改变,这些由非克隆异质细胞池或低表达天然组织或表达高度工程化受体的细胞制备的膜可能都质量差. 这不仅会导致不准确的测试结果,还会导致花费在 HTS 上的时间增加。
Multispan 为您的 HTS GPCR 检测需求提供 SIGNATURE MULTISCREEN™ GPCR 膜解决方案。
使用这些膜进行配体结合测定具有以下显着优势:
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1.高 GPCR 目标比活性
2.由 MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系产生的低批次间差异
3. 可靠,从下单到交货的周转时间快,一般1个月或更短
4.每批QC'ed通过细胞表面表达或功能
5.可用于人类和直系同源 GPCR 目标
产品选项
MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的数量。通常购买 1 mg 至 10 mg 用于初始分析开发,然后是为 HTS 定制的更高数量的订单或重复订单以支持命优化。MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系已准备就绪,我们的最长周转时间通常为 1 个月,更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客户不必担心任何延长的延迟,因为他们在其他地方经常会遇到这种情况。
Multispan 的 GPCR 膜直接从我们的 500 多种功能得到充分验证的 MULTISCREEN™ GPCR 稳定细胞系目录中制备。这些膜可用于人类 GPCR 靶标的初步筛选,或针对密切相关的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 进行反筛选。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶标稳定细胞系通常与其人类对应物在表达和药理学上匹配 。
Multispan 对质量和科学承诺延伸到其即用型工具组合中的每个产品。这些产品产生的数据具有为临床带来更好
的药物所需的一致性、可靠性和生理相关性。
Multispan 产品组合
快速、经济高效的筛选和分析所需的所有工具。
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稳定的细胞系
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分裂阻滞细胞
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膜制剂
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检测试剂盒
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MultiScreen™ β-抑制蛋白解决方案
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定制细胞系
稳定的细胞系
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超过 1000 个克隆衍生的稳定细胞系组合
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在功能测定中直接选择的最小修饰的 GPCR 和其他目标
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使用 384 孔格式的 MultiScreen™ 检测试剂盒进行验证
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严格的质量控制确保 99% 的稳定细胞系通过 2 个月的稳定性
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提供亲本和直系同源细胞系
分裂阻滞细胞
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源自 Multispan 具有良好特征的稳定细胞系
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在每批中执行质量控制以实现高性能功能
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用于基于细胞的高通量筛选的便捷工具
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使用即用型检测条件进行平板和读数
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对稳定的细胞系或有限数量的化合物进行低成本评估