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MCE Rimiducid  （同义词：AP1903）

目录号: HY-16046 纯度: 99.05%

 

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rimiducid化学结构

描述

Rimiducid（AP1903）是一种二聚化剂，通过交联FKBP结构域起作用，启动Fas信号传导，从而启动细胞凋亡。
IC 50和目标

EC50：0.1 nM（FKBP，在HT1080细胞中）[1]
Fas受体[1]
体外

人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列，两个拷贝的F36V-FKBP和人凋亡信号（Fas）细胞内结构域的融合蛋白。Rimiducid（AP1903）引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡，EC 50约为0.1 nM [1]。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下发生大杀伤，IC 50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞（上图）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时，在Rimiducid处理后观察到63％±4.7％（n = 9）的杀伤[2]。
在体内

Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的剂量依赖性降低，半数大有效剂量为0.4±0.1 mg / kg [1]。
临床试验
NCT号码 赞助 条件 开始日期 相
NCT01875237 1500安德森癌症中心|​​ Bellicum制药 白血病|骨髓瘤|骨髓增生性疾病 2013年12月27日 第1阶段|第2阶段
NCT03699475 信号制药 急性髓性白血病|骨髓增生异常综合征 2018年12月27日 第2阶段|第3阶段
NCT03301168 信号制药 急性淋巴细胞白血病|白血病，急性髓系（AML），儿童|淋巴瘤，非霍奇金|骨髓增生异常综合征|原发性免疫缺陷症|骨质疏松症|血细胞减少症|儿童血红蛋白病|贫血，再生障碍 2014年4月 第1阶段|第2阶段
NCT03639844 信号制药 Hurler综合征|遗传性代谢紊乱|溶酶体贮积症|异染性脑白质营养不良|先天性新陈代谢错误    
NCT03056339 MD安德森癌症中心 B淋巴瘤恶性肿瘤|急性淋巴细胞白血病|慢性淋巴细胞白血病|非霍奇金淋巴瘤 2017年6月21日 第1阶段|第2阶段
溶剂和溶解度

体外： 

DMSO：≥54mg / mL（38.25 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

准备
股票解决方案

浓缩溶剂质量 1毫克 5毫克 10毫克
1 mM 0.7084毫升 3.5420毫升 7.0840毫升
5 mM 0.1417毫升 0.7084毫升 1.4168毫升
10毫升 0.0708毫升 0.3542毫升 0.7084毫升

* 请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。

体内：

  • 1.

    AP1903在DMSO中制备，然后用PBS稀释[3]。
参考

  • [1]。Clackson T，et al。重新设计FKBP-配体界面以产生具有新特异性的化学二聚体。Proc Natl Acad Sci US A. 1998年9月1日; 95（18）：10437-42。

    [2]。Thomis DC，et al。人类T细胞中基于Fas的自刹开关，用于治疗移植物抗宿主病。血液。2001年3月1日; 97（5）：1249-57。

    [3]。Valamehr，Bahram，et al。多组细胞的基因工程。专项技术号。US20180155717A1。