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产品编号 D50368
英文名称 Pomalidomide
中文名称
别    名 CC-4047;   泊马度胺;
性    状 Lyophilized or Liquid
浓    度 1mg/ml
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:19171-19-8
分子式:C13H11N3O4
分子量:273.24
纯度:≥99%
外观:白色粉末
溶解性:溶于DMSO (55mg/ml)
配制方法:10 mM (5mg/1.83ml DMSO)

产品简介:
泊马度胺 (Pomalidomide) 抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
作用靶点:BCR-ABL1;
作用通路:Apoptosis;

体外研究:
Pomalidomide抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类 PBMC和人类全部血液时,IC50分别为13nM和25nM。Pomalidomide抑制IL-2刺激的T调节细胞,IC50为~1μM。6.4nM-10μM Pomalidomide处理人类外周血T细胞,提高IL-2产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。Pomalidomide比CC-5013显著促进IL-2、IL-5和IL-10,比CC-5013稍微促进IFN-γ。Pomalidomide作用于Jurkat细胞,增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性,1μM时最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。用不同浓度Pomalidomide(2.5-40μg/ml)处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40%。

体内研究:
Pomalidomide作用于SCID小鼠,增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天,与CC5013/Rituximab处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除,说明NK细胞增多是Pomalidomide增强Rituximab抗癌的一个机制。