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产品编号 D50372
英文名称 GNF-5
中文名称
别    名 GNF 5; GNF5; Bcr-Abl inhibitor;   N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息：
CAS：778277-15-9
分子式：C20H17F3N4O3
分子量：418.37
纯度：99%
外观：白色粉末
溶解性：溶于DMSO ：12 mg/mL (27.1 mM)
作用靶点：Bcr-Abl; SARS-CoV;
作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; Anti-infection
用途/描述：GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药代动力学特性，是Bcr Abl的选择性非ATP竞争性抑制剂，IC50值为0.22±0.1μm（野生型Abl）。

体外研究：
GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。

体内研究：
GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。