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产品编号 D50374
英文名称 DCC-2036 (Rebastinib)
中文名称
别    名 N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N’-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea; Bcr-Abl inhibitor;   N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N’-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲;
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息：
CAS：1020172-07-9
分子式：C30H28FN7O3
分子量：553.59
纯度：99%
溶解性：溶于乙醇：13 mg/mL (23.5 mM) ；DMSO ：103 mg/mL (186.1 mM)
作用靶点：BCR-ABL1;
作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述：DCC-2036 (Rebastinib) 是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。

体外研究：
DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化(p-ABL1native)ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I，及激活环突变ABL1H396P，这种作用为非ATP竞争性的，IC50分别为0.8nM, 2nM, 1.4nM, 5nM, 和4nM。而且，DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和HCK, 和受体TKsKDR, FLT3, 和TIE2，IC50分别为34nM, 29nM, 38nM, 40nM, 4nM, 2nM和6nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞，具有抗增殖活性，IC50为2nM到150nM。此外，DCC-2036也抑制Ph+细胞系K562(IC505.5nM)增殖，且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系（与非CML白血病细胞系相比），而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。

体内研究：
DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信号，且显著延长小鼠寿命。