拉多替尼

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产品编号 D50376
英文名称 Radotinib
中文名称 拉多替尼
别    名 Radotinib(IY-5511); IY5511; IY 5511; IY-5511; IY5511HCl; Bcr-Abl inhibitor;   雷度替尼;
性    状 Lyophilized or Liquid
浓    度 1mg/ml
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:926037-48-1
分子式:C27H21F3N8O
分子量:530.5
纯度:98%
溶解性:溶于二甲基亚砜(25℃时为100 mg/ml)
作用靶点:BCR-ABL1;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述:雷度替尼 (Radotinib) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。

体外研究:
在体外,Radotinib结合到BCR-ABL1,并减少一个BCR-ABL1靶蛋白,CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖,而对T315I没有影响。在Aml细胞中,radotinib显著降低细胞活性,促进分化,并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中,radotinib也会诱导CD11b表达,并降低活性。