聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)抑制剂PDD00017273 PARG Inhibitor PDD00017273


产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 产品价格
AG-CR1-3646-M001 PARG Inhibitor PDD00017273
聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)抑制剂PDD00017273
1 mg
AG-CR1-3646-M005 PARG Inhibitor PDD00017273
聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)抑制剂PDD00017273
5 mg
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聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)抑制剂PDD00017273                  PARG Inhibitor PDD00017273PARG Inhibitor PDD00017273

多聚(ADP-核糖)水解酶抑制剂

 


  人多聚ADP-核糖水解酶抑制剂用于体外研究

  抑制人重组PARG酶(IC50 = 26 nm)和PARG在细胞中的测定(IC50 = 37 nm)。灭活相关糖基水解酶ARH3和 PARP1s (IC50>30 µM)。无细胞毒性(IC50>30 µM)。

  多聚ADP-核糖水解酶在DNA单链断裂修复过程中,是一个重要组成成分,因此成为癌细胞的相关靶点。PARG可以中和ARTD家族的多聚ADP-核糖聚合酶的功能(PARPs),通过高效催化连接ADP核糖多聚物的O-糖苷键,从而逆转PARPs的影响。

[1]

First-in-class chemical probes against poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) inhibit DNA repair with differential pharmacology to Olaparib: D.I. James, et al.; ACS Chem. Biol. 11, 3179

 (2016)

[2]

Specific killing of DNA damage-response deficient cells with inhibitors of poly(ADP-ribose) glycohydrolase: P. Gravells, et al.; DNA Repair 52, 81 (2017)