二甲苯磺酸拉帕替尼

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产品编号 D50595
英文名称 Lapatinib Ditosylate
中文名称 二甲苯磺酸拉帕替尼
别    名 Lapatinib ditosylate monohydrate; GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate;   二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 CAS:388082-78-8 分子式:C43H44ClFN4O11S3 分子量:943.48
MDL:MFCD18904381
纯度:≥98%
溶解性:溶于DMSO
作用靶点:EGFR; Autophagy; Ferroptosis;
作用通路:JAK/STAT Signaling; Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; Apoptosis;
产品描述:二甲苯磺酸拉帕替尼 (Lapatinib ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

尼罗替尼

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产品编号 D50379
英文名称 Nilotinib
中文名称 尼罗替尼
别    名 AMN-107; AMN 107; AMN107; Tasigna; Bcr-Abl inhibitor; 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide;   尼洛替尼;
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:641571-10-0
分子式:C28H22F3N7O
分子量:529.53
纯度:≥99%
溶解性:可溶于DMSO (≥10mg/mL),水 (<1.2mg/mL),乙醇 (<1.2mg/mL)。
作用靶点:Bcr-Abl;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述:尼罗替尼 (Nilotinib) 是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

体外研究:
Nilotinib作用于激活的HSCs,抑制增殖、迁移和肌动蛋白形成,及α-SMA和胶原的表达。Nilotinib诱导HSCs凋亡,与bcl-2表达降低相关,且提高p53表达、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表达。Nilotinib也诱导细胞周期停滞,伴随着p27的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib不仅抑制PDGFR的激活,也通过Src抑制TGFRII。Nilotinib显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且,Nilotinib作用于人HSCs,抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突变,除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD调节的ERK1/2激活,基本的和PDGF-DD调节的PDGFR-β和AKT激活,及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效,发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。

体内研究:
Nilotinib作用于CCl4和BDL诱导的纤维化,降低胶原沉积和α-SMA表达。Nilotinib可以诱导HSC发生凋亡,与bcl-2的下调相关。Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib疗法在第14天和21天,显著降低羟脯氨酸水平,伴随着转化生长因子(TGF)-β1和PDGFR-β表达水平降低。

拉多替尼

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产品编号 D50376
英文名称 Radotinib
中文名称 拉多替尼
别    名 Radotinib(IY-5511); IY5511; IY 5511; IY-5511; IY5511HCl; Bcr-Abl inhibitor;   雷度替尼;
性    状 Lyophilized or Liquid
浓    度 1mg/ml
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:926037-48-1
分子式:C27H21F3N8O
分子量:530.5
纯度:98%
溶解性:溶于二甲基亚砜(25℃时为100 mg/ml)
作用靶点:BCR-ABL1;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述:雷度替尼 (Radotinib) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。

体外研究:
在体外,Radotinib结合到BCR-ABL1,并减少一个BCR-ABL1靶蛋白,CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖,而对T315I没有影响。在Aml细胞中,radotinib显著降低细胞活性,促进分化,并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中,radotinib也会诱导CD11b表达,并降低活性。