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apexbt Z-VAD-FMK简介

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apexbt蛋白酶

蛋白酶，也称为肽酶或蛋白水解酶，由大量催化肽键水解并随后导致蛋白质底物降解为氨基酸的酶组成。蛋白酶与多种人类疾病有关，包括癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病和心血管疾病。因此，许多蛋白酶抑制剂（小分子和蛋白质）已被鉴定为阻断蛋白酶的活性。蛋白酶抑制剂可以根据它们通过两种一般机制抑制的蛋白酶类别分为不同的类型，即不可逆的“捕获”反应和可逆的紧密结合反应。蛋白酶抑制剂已被用作治疗蛋白酶相关疾病的诊断剂或治疗剂。

apexbt Z-VAD-FMK简介

目录号 

A1902

 

可渗透细胞的不可逆泛半胱天冬酶抑制剂

背景

Z-VAD-FMK 是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂，可抑制多种刺激诱导的 THP.1 细胞凋亡1和 Fas 抗原诱导的 Jurkat T 细胞凋亡2。它通过阻止 proCPP32 活化为其活性形式来抑制细胞凋亡，而不是通过直接阻止 CPP32 的蛋白水解作用来抑制细胞凋亡。

Z-VAD-FMK 抑制由多种刺激诱导的大千碱基对 DNA 片段的形成。Z-VAD-FMK 对 STS 诱导的坏死细胞死亡几乎没有影响或没有影响，这表明 ICE 样蛋白酶活性不参与坏死3。

Z-VAD-FMK 几乎*抑制了由所有四种刺激诱导的大千碱基对的形成。类似地，Z-VAD-FMK 在 TLCK 存在下几乎*抑制了由毒胡萝卜素或放线菌同诱导的大千碱基对片段的增强形成，这与其抑制这些治疗诱导的细胞凋亡的能力非常吻合。这些刺激物还诱导了 DNA 的核小体间切割，而 Z-VAD-FMK 会抑制这种切割。这些结果表明，类 ICE 蛋白酶在 DNA 3大千碱基对片段形成之前的一个阶段起作用。