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GZD824二甲磺酸盐

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上海金畔生物科技有限公司提供GZD824二甲磺酸盐 ，欢迎访问官网了解更多产品信息。

产品编号 D50370
英文名称 GZD824 Dimesylate
中文名称 GZD824二甲磺酸盐
别    名 Bcr-Abl inhibitor; GZD-824; GZD 824,Benzamide; Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2);   GZD824甲磺酸盐; 耐克替尼甲磺酸盐;
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息：
CAS：1421783-64-3
分子式：C29H27F3N6O·2CH4O3S
分子量：724.77
纯度：98%
外观：白色粉末
溶解性：溶于水(100mg/ml); DMSO(100mg/ml);
配制方法：5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。

产品简介：
作用靶点：BCR-ABL1;
作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34nM和0.68nM。

体外研究：
产品描述：GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABLBa/F3细胞的生长，IC50为1.0nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-Abl (T315I) 突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。

体内研究：
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-Abl WT和BCR-Abl (T315I) 的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。