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invivogen inh-amx说明书

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invivogen inh-amx说明书

Amlexanox呫诺

TBK1/IKKε inhibitor

TBK1 /IKKε抑制剂

50 mg

货号：inh-amx

 

TBK1 /IKKε抑制剂

Amlexanox是非经典IkB激酶IKKε和TANK结合激酶1（TBK1）的特异性抑制剂[1]。在阻断IKKε和TBK1的浓度下，它对经典IkB激酶IKKα和IKKβ或一大组其他激酶没有影响。

Amlexanox通过竞争ATP与酶的结合来抑制IKK-ε和TBK1。

IKKε和TBK1是协调干扰素调节因子3（IRF3）和NF-κB介导的炎症信号通路的重要参与者。实际上，IKKε和TBK1活性升高与几种炎症性疾病有关[2,3]。

目前，由于其抗炎和抗过敏特性，amlexanox被批准用于治疗各种病症，包括哮喘，过敏性鼻炎和口疮性溃疡。

 

参考

1. Reilly SM。等。蛋白激酶TBK1和IKK-e的抑制剂可改善小鼠肥胖相关的代谢功能障碍。Nat Med。19（3）：313-21。
2. Yu J. 等。在神经炎症期间调节激酶TBK1的T细胞活化和迁移。Nat Commun。6：6074。
3. Niederberger E. 等。非经典的IkB激酶IKKe和TBK1作为开发新型治疗药物的潜在目标。Curr Mol Med。13（7）：1089至1097年。

 

产品规格

CAS号： 68302-57-8

工作浓度： 1-300μg/ ml用于细胞培养测定

溶解度： 10mg / ml（33.5mM）的DMSO溶液

分子式： C 16 H 14 N 2 O 4

分子量： 298.3

 

内容

Amlexanox是冻干的。

  • 50毫克Amlexanox

 Amlexanox在室温下运输。

 储存在-20°C。

 冻干的Amlexanox在适当储存后可稳定至少2年。

 

invivogen inh-ru521说明书

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invivogen inh-ru521说明书

 

RU.521 [NEW]

cGAS inhibitor

2 mg

inh-ru521

cGAS抑制剂

RU.521被描述为cGAS（环状GMP-AMP合酶，cGAMP合成酶）  的小分子抑制剂[1,2]。

在健康的个体中，cGAS感知细胞溶质DNA的异常存在，例如在细菌或病毒感染期间。在一些自身免疫疾病中，cGAS可以通过错误定位的自身DNA组成性激活，导致高I型干扰素（IFN）产生。已经证明RU.521在自身免疫疾病模型中体外和体内减少IFN的产生，例如Aicardi-Goutières  [1,2]。与人cGAS相比，RU.521更有效地抑制鼠cGAS的活性  [2]。

 

参考文献：

1.Vincent J.等，2017.cGAS的小分子抑制降低了自身免疫小鼠的原代巨噬细胞中的干扰素表达。Nat Commun。28（1）：750。
2. Zhou W.等，2018。人cGAS-DNA复合物的结构显示出对免疫监视的增强控制。细胞。174（2）：300-311。

 

数据

剂量依赖性抑制cGAS评估RU.521的抑制作用

 

产品规格

工作浓度： 200ng / ml（482nM）至20μg/ ml（48.2μM）用于细胞培养测定。

溶解度： DMSO中2mg / ml（4.82mM）

分子式： C 19 H 12 Cl 2 N 4 O 3

分子量： 415.23g / mol

质量控制：

  • 纯度≥95％（UHPLC）。
  • 使用HEK-Blue TM TLR2和HEK-Blue TM TLR4细胞已证实不存在细菌污染（例如脂蛋白和内毒素）。
  • 已经使用细胞测定验证了抑制活性。
  •  

 

内容

  • 2毫克RU.521

 RU.521在室温下运输。

 储存在-20°C。

 重新悬浮的产品在适当储存后至少可稳定保存6个月。