iscabiochemicals公司成立于英国埃克塞特，iscabiochemicals的科学家拥有先进的肽合成设备和长期经验，为全球生命科学界提供高质量的定制和目录产品。iscabiochemicals的核心业务是定制肽合成，还有一系列生物化学标准和用于生物研究的新型研究肽。iscabiochemicals目前提供研究肽信号转导，FRET的底物，免疫学研究，抗病毒肽，神经肽，蛋白酶试剂，抗菌肽和激酶试剂，iscabiochemicals的产品被世界各地的研究人员引用，并定期出现在高影响力的期刊上。

主要产品线

针对于7-跨膜受体、抗菌剂、酶连接受体、酶调节剂、表位、离子通道调节剂、核受体调节剂、蛋白质–蛋白质相互作用和转运蛋白的抗菌肽、生物素标记的肽、细胞穿透肽、荧光标记的肽、髓鞘肽、小分子、底物肽等产品。

（1）7-跨膜受体

7-跨膜受体（7-TM受体），也称为G蛋白偶联受体，或GPCR，是包含七个跨膜螺旋的完整膜蛋白。

GPCR是人类基因组中最大、最多样化的蛋白质家族，迄今已鉴定出800多个成员。它们在许多细胞和生理过程中发挥着关键作用，包括细胞增殖、分化、神经传递、发育和凋亡。异常受体活性已在许多疾病中得到证实，因此GPCR已成为治疗各种适应症（如疼痛、炎症、神经生物学和代谢疾病）的药物中非常成功的药物靶点类别。

（2）抗菌剂

抗菌剂是具有杀死或抑制微生物生长能力的分子。抗微生物肽（AMP）是一种短肽，通常带正电荷，存在于从微生物到人类的各种生命形式中，是防御感染的重要组成部分。抗菌肽，也称为宿主防御肽，通过靶向不同的细胞成分，如细菌和真菌细胞壁、病毒衣壳、参与DNA转录的酶和细胞代谢，对细菌、病毒、微小真菌和原生动物具有活性。

（3）酶联受体

酶联受体，也称为催化受体，是一组多亚基跨膜蛋白，在其细胞内结构域上含有固有的酶活性或直接与细胞内酶结合。配体结合后，构象变化通过跨膜螺旋传递，跨膜螺旋激活酶，启动信号级联。有五种主要类型的酶联受体，酪氨酸激酶（RTK）受体，含有内在酪氨酸激酶活性，丝氨酸/苏氨酸激酶受体，含有固有丝氨酸/苏氨酸激酶活性，鸟苷酸环化酶受体，含有内源性环化酶活性，酪氨酸激酶相关受体，是与具有酪氨酸激酶活性的蛋白质结合的受体和受体酪氨酸磷酸酶。酶联受体也是许多生长因子、细胞因子和激素的受体，在调节细胞生长、增殖和分化中起着重要作用。

（4）酶调节剂

酶是蛋白质催化剂，可以使其他物质发生化学变化，通过酶转化的分子称为底物。有些酶可以独立作用，但有些酶需要辅酶的帮助才能正常发挥作用。

酶有六个主要家族：氧化还原酶，催化氧化还原反应、转移酶，转移功能基团（如甲基或磷酸基团）、水解酶，催化各种化学键的水解、裂解酶，通过非水解的方式裂解各种化学键、异构酶，催化单一分子内的异构化变化以及连接酶通过共价键将两种分子连接在一起。酶通常是选择性地催化反应，并作用于特定的底物。这种选择性非常重要，因为酶在生物体内具有广泛的重要功能。酶对代谢功能和信号传导至关重要。

（5）表位

一个抗原表位是免疫系统所识别的抗原的一部分。表位通常是相对较短的氨基酸序列，一个典型的完整蛋白质含有许多不同的表位，抗体可以与之结合。蛋白抗原的表位根据其结构和与抗体的结合区域（表位结合部位）的相互作用分为两类，构象表位和线性表位。免疫系统分为先天免疫和适应性免疫两类，适应性免疫仅存在于脊椎动物中，通过T细胞和B细胞介导的过程高度选择性地识别、破坏和记忆侵入的病原体。B细胞和T细胞不是识别整个病原体，而是识别其中的表位。根据它们引发的细胞反应类型，表位被分类为B细胞表位或T细胞表位。人们对于在抗原中识别表位的兴趣很大，以便了解疾病的病因，进行免疫监测，开发诊断试剂，以及设计基于表位的疫苗。

（6）离子通道调节剂

离子通道是形成孔的膜蛋白，它们允许离子通过细胞膜进出细胞，生物细胞膜中已鉴定出数百种不同类型的离子通道。离子通道可以根据不同的特性进行分类，包括门控机制或孔的离子选择性。根据门控机制分类的离子通道包括电压门控离子通道、配体门控离子通道、光门控离子通道、感力门控离子通道、环核苷酸门控离子通道、钙门控离子通道，根据离子选择性分类的离子包括钙、钾、钠、氯、质子和非选择性离子。离子通道对生命至关重要，在生理过程中起着肌肉收缩和营养运输等基本作用。许多疾病是由于正常离子通道功能的破坏而导致的。

（7）核受体调节剂

核受体是一个配体调节的转录因子家族，由两类主要配体之一激活，即类固醇激素（如雌激素和孕酮）和非甾体配体（包括视黄酸和甲状腺激素）。许多核受体没有已知的内源性配体，被认为是单独的受体，包括FXR、LXR和PPAR。相反，这些受体以低亲和力与许多代谢中间体结合，并可能起到代谢传感器的作用。核受体的一个du特特性是它们能够直接与基因相互作用并调节基因转录，这使它们能够控制各种各样的生物过程，如细胞对性类固醇、维生素D3、肾上腺类固醇和其他代谢配体的反应。

（8）蛋白互作

蛋白质–蛋白质相互作用（PPIs）在许多生物途径和过程中发挥着核心作用。虽然许多蛋白质独立发挥其功能，但绝大多数蛋白质与其他蛋白质相互作用以获得适当的生物活性。重要的蛋白质–蛋白质相互作用与伴侣蛋白、热休克蛋白、微管、转录因子、免疫检查点蛋白和细胞因子有关。目前已知的PPI超过400000种，这些相互作用构成了生物体的相互作用，称为相互作用体。异常的蛋白质–蛋白质相互作用与几种人类疾病有关，尤其是与表观遗传学、免疫学和癌症有关的疾病，也是多种聚集性相关疾病的基础，如克雅氏病和阿尔茨海默病。

（8）转运蛋白

转运蛋白是一种跨膜蛋白质，促进脂质、甾醇、离子、小分子、药物、氨基酸、糖和大多肽在生物膜上的运动。传输可以是被动的，也可以是主动的。被动运输遵循浓度梯度，因此不需要能量输入，并进一步分为两种类型——扩散，即跨膜的自发运动和促进运输。相比之下，主动运输需要能量来将物质运输到细胞中。膜转运蛋白也可分为三大类：；ABC转运蛋白、P型ATP酶和溶质载体家族（SLC）。转运蛋白抑制剂已被证明可用于治疗多种疾病，包括抑郁症（SERT）、癫痫（GABA转运蛋白）和帕金森病（DAT）。

 

 

iscabiochemicals热卖产品

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Isca Biochemicals由多肽科学家在英国埃克塞特成立，他们拥有先进的多肽合成设备，并拥有向生命科学界提供高质量定制和目录产品的长期经验。我们的主要业务是定制肽合成，我们还拥有一系列用于生物研究的生化标准和新型研究肽，这是由不断从文献中引入创新产品推动的，其中许多是Isca有的。我们目前提供用于信号转导、疼痛研究、食欲调节、FRET底物、免疫学研究、抗病毒肽、神经肽、蛋白酶试剂、抗菌肽和激酶试剂的研究肽，并且我们的范围不断扩大，我们的产品被各地的研究人员引用，并定期出现在高影响力期刊上。

 

iscabiochemicals KS-220

Tat braftide

编号KS-220

结构：

H-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Aarg-Pro-Gln-PEG-Thr-Arg-His-Val-Asn-Ile-Leu-Phe-Met-OH

其他名称：

GRKKRRQRPQ-PEG-TRHVNILLFM公司

活动：

变构BRAF抑制剂

Tat-braftide是一种BRAF激酶抑制剂，由10肽抑制剂braftide-TRHVNILLFM组成，由PEG连接到细胞穿透序列Tat。Tat-braftide被设计成与BRAF激酶结构域的二聚体界面结合，因此它通过破坏BRAF二聚体来抑制BRAF蛋白激酶活性，在激酶分析中IC50为43 nM。此外，以BRAF激酶的二聚体界面为靶点导致RAF和MEK的蛋白质降解，揭示了RAF在保护大型MAPK复合物免受蛋白质降解方面的新型支架功能。Tat-braftide在多种显示RAS依赖性或独立性的细胞中显示出对WT-BRAF和BRAFG469A的有效抑制和降解。Tat公司−braftide治疗导致HCT116和HCT-15细胞的生长受到剂量依赖性抑制，EC50值分别为7.1和6.6μM，表明KRAS突变的结肠癌细胞的细胞活力受到了有效抑制。

 

技术数据

结构H-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Aarg-Pro-Gln-PEG-Thr-Arg-His-Val-Asn-Ile-Leu-Phe-Met-OH

分子量2990.47

公式C128H227N51O30S

序列GRKKRRQRRRPQXTRHVNILLFM

修改X=PEG=-NH-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH-C=O-

溶解性和储存

溶解性可溶于水

外观冻干固体

储存干燥、冷冻、避光保存

批次特定数据

hplc测定纯度>95%

 

 

 

iscabiochemicals新增产品列表

 

2022

October

KS-220            Tat-braftide                                                            Allosteric BRAF inhibitor

September

PP-360            SMRwt                                                                     Disrupts the Nef-mortalin interaction, anti-metastatic 

AM-350           Urumin                                                                     Antiviral host defense peptide

CY-040            rytvela scrambled peptide                                 Scrambled control peptide for rytvela

August

PP-350            PDHPS1                                                                   YAP signaling pathway inhibitor

AM-340           KLA peptide                                                            Proapoptotic mitochondrial membrane disruptor

RT-030            FGF7p                                                                       FGF7 mimetic 

July

TP-030           TIP                                                                             TRPV1 inhibitor

PI-290             Multi-Leu peptide                                                 PACE4 inhibitor

PP-340           Tat-D3S2                                                                 DIRAS3 – beclin1 interaction inhibitor

June

PP-330           RS17                                                                          CD47 – SIRPα signalling inhibitor 

KS-210            MOTS-c                                                                    AMPK activator

PP-320           VGN50                                                                      Blocks MYC activation

May

PI-270             Compstatin                                                             C3 convertase inhibitor 

PP-310            Rb4                                                                           Induces expression of HMGB1 and calreticulin 

PI-280             Q14                                                                           USP30 inhibitor

April

CK-030            EPI-X4                                                                     Endogenous CXCR4 antagonist

HD-010            SAP15                                                                      HDAC5 inhibitor

PP-300            NP-12                                                                      PD-1/PD-L1 interaction blocker

March

PP-290            KP1                                                                           Disrupts TGF-β/TβR2 interaction

CY-030            rytvela                                                                     IL-1 receptor allosteric antagonist 

OR-030           SHBG141–161                                                          GPRC6A agonist  

PP-280           TPP-1                                                                        Blocks PD-1/PD-L1 interaction 

February

IG-050            Synstatin                                                                 Syndecan-1 mediated integrin activation inhibitor 

NR-180           S9pep                                                                       SOX9 mimetic

PP-270           TAT-ANK                                                                   Dll4-Notch1 inhibitor 

January

CH-010           Chemerin-9                                                            Chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) agonist

PP-260           Tat-NTS peptide                                                    Blocks the interaction of ANXA1 with importin β  

AS-010           NT1–20                                                                     Blocks ASIC1a binding to RIPK1

2021

December

TP-020           SOR-C13                                                                  TRPV6 antagonist 

AM-330          AMPR-22                                                                 Antimicrobial peptide derived from Romo1

FZ-010            Fz7-21                                                                      Selective FZD7 antagonist  

CY-020           S7                                                                              Interleukin-6 inhibitor   

November

PR-100            P4pal10                                                                   PAR4 antagonist

TP-010            tatM2NX                                                                  Cell permeable TRPM2 antagonist

CK-020           HBP08                                                                     CXCL12/HMGB1 heterocomplex inhibitor 

EP-020           SFKEELDKYFKNHTSP                                          Epitope from the S2 protein of SARS-CoV-2  

FP-030           Atto647N-LPETGG                                                Sortase reagent

October        

FP-040           Atto550-LPETGG                                                  Sortase reagent

PP-250           A11                                                                             ANXA1–EphA2 interaction blocker

AV-010           F9170                                                                        Inactivates HIV-1 virions

PP-240          NFAT Inhibitor                                                         Calcineurin-NFAT interaction inhibitor  

September

PP-230          Tat-CIRP                                                                   MD2 – CIRP interaction blocker  

CR-020          CRF (human, rat)                                                   Endogenous CRF receptor agonist 

SP-050          Rad17 derived peptide                                         ATR kinase substrate  

OX-050          Orexin A (human, rat, mouse)                            OX1 and OX2 receptor agonist  

OR-020          VPM-p15                                                                  GPR64 (ADGRG2) agonist 

CY-010           S1H                                                                            Human growth hormone receptor antagonist

PP-220           F1                                                                              Blocks the association of IKKbeta and NEMO 

August

PP-210            p28                                                                           Binds to p53 and inhibits cop1 binding  

GL-040           GIP_HUMAN[22–51]                                             Endogenous proatherosclerotic peptide hormone

AM-320          IDR 1002                                                                  Innate defence regulator peptide 

PP-200          Tat-beclin 1                                                              Autophagy inducing peptide

AM-310           Pexiganan                                                               Broad spectrum antibacterial agent        

July

PP-170           Caveolin-1 scaffolding domain peptide            The binding domain of caveolin-1

PP-120          (D)-PPA 1                                                                    PD-1/PD-L1 interaction inhibitor 

PP-040         Tat-βsyn-degron                                                      α-Synuclein knockdown peptide

PP-110           Foxy 5                                                                         Wnt5a mimetic peptide

PP-030         KSL 128114                                                                 Binds the PDZ1 domain of syntenin

June

AM-300        SAAP 148                                                                   Antimicrobial peptide derived from LL-37

AM-290        Pap12-6                                                                      Antibacterial derived from the N-terminus of papiliocin

AM-280        BING                                                                            Antimicrobial peptide from Japanese medaka fish