medchemexpress HY-16046说明书
MCE Rimiducid (同义词:AP1903)
目录号: HY-16046 纯度: 99.05%
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。
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Rimiducid化学结构
描述 |
Rimiducid(AP1903)是一种二聚化剂,通过交联FKBP结构域起作用,启动Fas信号传导,从而启动细胞凋亡。 |
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IC 50和目标 |
EC50:0.1 nM(FKBP,在HT1080细胞中)[1] |
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体外 |
人纤维肉瘤系HT1080被工程化以稳定表达包含豆蔻酰化序列,两个拷贝的F36V-FKBP和人凋亡信号(Fas)细胞内结构域的融合蛋白。Rimiducid(AP1903)引起培养中这些工程细胞的有效和剂量依赖性细胞凋亡,EC 50约为0.1 nM [1]。在3至10nM Rimiducid(AP1903)存在下发生大杀伤,IC 50约为0.2nM。表达高水平CD25的LV'VFas转导的T淋巴细胞(上图)以66%±7.5%(n = 10)效率消除。当CD25表达恢复到基础水平后检查细胞时,在Rimiducid处理后观察到63%±4.7%(n = 9)的杀伤[2]。 |
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在体内 |
Rimiducid(AP1903; iv,0.01,0.1,1,10和100 mg / kg)引起血清hGH水平的剂量依赖性降低,半数大有效剂量为0.4±0.1 mg / kg [1]。 |
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临床试验 |
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溶剂和溶解度 |
体外: DMSO:≥54mg / mL(38.25 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。 准备
* 请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。 体内:
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参考 |
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